Косопт - відгуки

Опис і інструкція

Зміст

• Опис і інструкція
• Показання до застосування
• Протипоказання до застосування
• Побічні ефекти

Відгуки про Косопт

Косопт є блокатором бета-блокаторів та інгібітором карбоангідрази. Препарат містить у своєму складі два активних речовини: малеат тимолола і гідрохлорид дорзоламіда (допоміжні речовини: гідрохлорид натрію, очищена вода, гідроксиетилцелюлоза або гіетеллоза, манітол, цитрат натрію, хлорид бензалконію). Кожен з цих компонентів знижує внутрішньоочний підвищений тиск завдяки зниженню секреций внутрішньоочної рідини. Їх обопільна активність обумовлює дію комбінованого препарату Косопт, при якому зниження внутрішньоочного тиску протікає більш виражено. Малеат тимолола належить до неселективних бета-блокаторів. Принцип дії компонента щодо зниження внутрішньоочного тиску поки ще точно не ясний, але численні дослідження показали, що він здатний переважно знижувати утворення внутрішньоочної рідини і незначно посилювати його відтік. Гідрохлорид дорзоламіда - це селективний інгібітор карбоангідрази другого типу. Інгібуючи карбоангидразу циліарного тіла, препарат знижує секреції рідини в основному завдяки зниженню числа бікарбонатних іонів і, тим самим, уповільнює транспорт рідини і натрію. 

Малеат тимолола при місцевому використанні проникає у загальний кровообіг. Проводилися дослідження у шести пацієнтів, при яких застосовувалися піввідсоткового очні краплі двічі на день. Максимальна концентрація компонента після ранкового прийому складала сорок шість сотих нанограмма на мілілітр, а після денного прийому - тридцять п'ять сотих нанограмма на мілілітр. Після інсталяції через двадцять хвилин наступав гіпотензивний ефект, через дві години досягав свого максимуму і тривав не менше доби. 

Гідрохлорид дорзоламіда при місцевому використанні також потрапляє у загальний кровообіг. Тривале застосування дорзоламіда призводить до його накопичення в еритроцитах, що відбувається завдяки селективного зв'язування з карбоангидразой другого типу, підтримуючи дуже низьку концентрацію вільного препарату в крові. Метаболізм дорзоламіда утворює N-десетільний метаболіт, блокуючий карбоангидразу другого типу менш виражено в порівнянні з його первинною формою, але, тим не менш, інгібуючий карбоангидразу першого типу, яка є менш активним ізоензимом. В еритроцитах метаболіт також скупчується і зв'язується зокрема з карбоангидразой першого типу. Тридцять три відсотки дорзоламіда має зв'язок з білками крові. Компонент виводиться з організму переважно з сечею як у вигляді метаболітів, так і в незмінному вигляді. Після припинення прийому дорзоламід вимивається нелінійно з еритроцитів, його концентрація знижується, елімінація уповільнюється. Період напіввиведення - чотири місяці. 

Пероральний прийом дорзоламіда для моделювання пікового загального впливу при місцевому його використанні показав стабільний стан через тринадцять тижнів. У плазмі крові не було виявлено метаболіти і вільний препарат. Для досягнення фармакологічного ефекту по відношенню до функцій дихання і нирок інгібувати карбоангидразу еритроцитів не виявилося достатнім. Такі ж результати фармакокінетичного характеру показувало і тривале місцеве застосування гідрохлориду дорзоламіда. І все ж, у певних пацієнтів похилого віку, які мають ниркову недостатність (кліренс креатиніну становив від тридцяти до шістдесяти мілілітрів на хвилину), спостерігалася в еритроцитах більш висока концентрація метаболітів, але клінічного значення це не носило. 

Препарат Косопт випускається у вигляді очних крапель в пластикових флаконах по п'ять мілілітрів. Один флакон в пачці з картону. Термін придатності препарату - два роки. Відпускається за рецептом. Для використання препарату необхідно:

• вилучити флакон з картонної пачки і упевнитися, чи не пошкоджена захисна смужка навколо підстави ковпачка. Її цілісність говорить про якість препарату, вмісту у флаконі. Деякі флакони можуть мати зазор між ковпачком і самим флаконом.
• захисну смужку видалити, відриваючи по лінії навколо підстави ковпачка.
• відкрутити ковпачок, слідуючи вказівним стрільцям на його верхній частині.
• нахилити назад голову і злегка відтягнути пальцем нижню повіку.
• перевернути флакон догори дном, направити його крапельницю до ока і натискаючи пальцями в області спеціального позначення на флаконі видавити краплю.
• повторити процедуру з іншим оком (якщо необхідно).

Препарат Косопт слід приймати по одній краплі, нанесеної в область кон'юнктивального мішка ураженого ока (або обох очей) двічі на добу. Якщо Косопт призначається як заміна використовуваному в теперішньому часі якого-небудь іншому офтальмологічного препарату при лікуванні глаукоми, тоді його (Косопт) слід застосовувати на наступний день після скасування попереднього препарату. Якщо потрібно спільне використання з будь-яким іншим офтальмологічним препаратом місцевого призначення, тоді прийом Косопт слід здійснювати з інтервалом більше десяти хвилин. 

Препарат Косопт є стерильним розчином, для правильного користування флаконом необхідні інструкції лікаря.

Показання до застосування

Препарат Косопт призначається у випадках:

• при псевдоексфоліативним і відкритокутовій глаукомі;
• при підвищений внутрішньоочний тиск.

Протипоказання до застосування

Препарат Косопт не призначається в таких випадках:

• при дистрофічних процесах в рогівці ока;
• при вираженій серцевій недостатності, синусової брадикардії, кардіогенному шоці, атріовентрикулярній блокаді другого і третього ступеня;
• при важких хронічних обструктивних захворюваннях легень, бронхіальній астмі (у тому числі і в анамнезі);
• при тяжкій (кліренс креатину менше тридцяти мілілітрів на хвилину);
• жінкам у період грудного вигодовування та вагітності;
• при дитячому та підлітковому віці до вісімнадцяти років (за недостатністю ефективності та безпеки використання препарату у даної категорії пацієнтів);
• при підвищеній чутливості до малеату тимолола, гидрохлориду дорзоламіда і інших компонентів Косопт.

 З обережністю

• при цукровому діабеті. У пацієнтів з гіпоглікемією і цукровим діабетом певні симптоми гіпоглікемії можуть спотворюватися в результаті лікування бета-блокаторами;
• при порушеннях функцій печінки. Для пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилися дослідження на предмет безпеки і позитивного ефекту від використання Косопт;
• при гіпертиреозі. Перебіг гіпертиреозу може згладжуватися дією бета-блокаторів, а припинення використання подібних препаратів може погіршити стан;
• при сечокам'яній хворобі. Системні інгібітори карбоангідрази можуть порушувати кислотно-лужну рівновагу, супроводжуватися уролітіазом, що в першу чергу стосується пацієнтів, що мають в анамнезі сечокам'яну хворобу. Такі порушення не зустрічалися при прийомі Косопт, а випадки з уролітіазом відбувалися рідко. Але в складі препарату Косопт є інгібітор карбоангідрази, здатний проникати в загальний кровотік і абсорбуватися при місцевому прийомі, що говорить про ризик виникнення уролітіазу в описаної категорії пацієнтів;
• при дихальної та серцево-судинній системі. У зв'язку з тим, що Косопт, як і препарати його типу, здатний абсорбуватися в загальному кровотоці, що входить до його складу бета-адреноблокатор тимолол, здатний викликати побічні ефекти в період системного застосування, може проявлятися при застосуванні місцевого характеру. Такі прояви можуть виражатися у вигляді гіпотонії, стенокардії Принцметала, порушень центрального та периферичного кровообігу. Перед прийомом Косопт необхідний суворий контроль над пацієнтами з серцевою недостатністю. Були засвідчені випадки з летальним результатом від бронхоспазму серед пацієнтів з серцевою недостатністю та бронхіальну астму, які брали очні краплі, що містять малеат тимолола;
• при літньому віці. Під час клінічних досліджень на ефективність Косопт брало участь тринадцять відсотків літніх людей у віці сімдесяти п'яти років і старше, сорок дев'ять відсотків пацієнтів - віком від шістдесяти п'яти до менше сімдесяти п'яти років. Безпека та ефективність препарату в цьому випадку були такими ж, як і при дослідженнях серед молодих пацієнтів. Але слід враховувати, що деякі люди похилого віку можуть бути більш чутливі до Косопт. 

Побічні ефекти

Препарат Косопт переноситься пацієнтами, в цілому, добре. При клінічних дослідженнях не були виявлені побічні ефекти, застосовні саме для цього комбінованого препарату. Всі побічні дії зводилися до вже відомих побічних реакцій, які можуть дати малеат тимолола і гідрохлорид дорзоламіда. У загальному випадку системні побічні реакції були виражені слабо і не послужили відміною препарату. У дослідженнях брало участь одна тисяча тридцять п'ять пацієнтів. Серед них близько двох цілих чотири десятих відсотка випробували місцеві побічні ефекти, пов'язані з очима. Одна ціла і два десятих відсотка пацієнтів відчули місцеві побічні дії, засновані на підвищеній чутливості або протікають у вигляді алергії. Найчастішими негативними реакціями були: нечіткість зору, ерозія рогівки, сльозотечу, ін'єкції кон'юнктиви, спотворення смаку, свербіж і відчуття печіння в оці. 

Постмаркетинговий період відрізнявся зустрічаються випадками нудоти, брадикардії, дихальної недостатності, задишки, відшарування хоріоідальной оболонки ока, атріовентрикулярної блокади, контактним дерматитом. У пацієнтів, які свого часу перенесли хірургічну операцію на очі, мали хронічні дефекти рогівки ока, спостерігалися необоротні руйнування і набряк рогівки.

 До можливих побічних дій компонентів препарату Косопт відносяться наступні:

малеат тимолола (при місцевому прийомі)

• при очних порушеннях: птоз, кон'юнктивіт, диплопія, розлади зору, кератит, блефарит, зменшення чутливості рогівки ока, сухість;
• при серцево-судинній системі: зупинка серця, порушення ритму, серцево-судинні порушення, дзвін у вухах, гіпотензія, аритмія, непритомність, набряки, феномен Рейно, парестезії, зниження температури ніг і рук;
• при шлунково-кишковому тракті: диспепсія, діарея, сухості в роті;
• при дерматологічних реакціях: загострення псоріазу, псоріазаподобние висипання, алопеція;
• при центральній нервовій системі: наступ ознак міастенії, депресія, запаморочення, нічні кошмари, безсоння, зниження пам'яті;
• при алергічних реакціях: генералізовані і локальні висипання, ангіоневротичний набряк, анафілаксія, кропив'янка;
• при дихальній системі: кашель, бронхоспазм (головним чином у пацієнтів зі схильністю);
• при інших: болі в грудях, головний біль, втома, астенія, хвороба Пейроні, зниження лібідо, червона системна вовчак.

 малеат тимолола (при системному прийомі)

• підвищена сонливість, слабкість, болі в кінцівках, погіршення стенокардії, запаморочення, порушення сечовипускання, зниження концентрації уваги, загострення артеріальної недостатності, нетромбоцітопеніческая пурпура, короста, імпотенція, артралгія, AV-блокада другого і третього ступеня, хрипи, зниження працездатності, набряк легенів, підвищене потовиділення, блювота, синоатріальна блокада, гіпоглікемія, вазодилатація, ексфоліативний дерматит, гіперглікемія;
• системне застосування малеата тимолола вкрай рідко показувало значущі клінічні зміни з точки зору лабораторних показників. Спостерігалися легкі зниження гемоглобіну, холестерину, гематокриту, ЛПВЩ; невелике підвищення тригліцеридів, сечової кислоти, калію та азоту. Зазначені стану не виявлялися клінічно і не прогресували;

гідрохлорид дорзоламіда

• роздратування глотки, лущення і роздратування століття, втома, астенія, запалення століття, головні болі, сухості в роті, уртикарний свербіж і висип, точковий кератит, висип, іридоцикліт, транзиторна міопія (пішов після припинення прийому препарату), бронхоспазм, алергічні реакції системного характеру (у тому числі і ангіоневротичний набряк), парестезії, носова кровотеча.

Бета-адреноблокатори здатні також загострювати псевдопаралітичну міастенію.

Відгуки про Косопт

Познайомимо Вас з відгуками про Косопт:

• Дарина. Мені лікар прописав препарат Косопт для лікування глаукоми. Це краплі для очей. Я почала лікування, капаю в очі, як рекомендується в інструкції, пару раз в день. Коли перевірялася, лікар сказав, що стан моїх очей покращився. Продовжую курс лікування. Очні краплі Косопт можна майже в кожній аптеці купити, принаймні, в Москві. Мені це ліки підійшло, можу всім порадити, але обережність теж треба дотримуватися.

•  Олександр. Мені нещодавно призначили капати Косопт, так як я маю високий тиск в очному яблуці. Капало цими краплями і відчуваю, що моїм очам стає краще, легше. Може це і від крапель, може від того, що намагаюся очі не напружувати зайвий раз. Але скарг поки у мене немає. Ціна у цього препарату, звичайно, не мала, але лікуватися чимось треба. Хороша пляшка горілки і то дорожче коштує.

•  Олена. Моя мама купувала краплі Косопт, так як у неї внутрішньоочний тиск. Лікар встановив. Вона каже, що таблетки занадто дорогі, але капати очі не відмовляється. Поки все йде нормально.

•  Ігор. Я переніс струс мозку. Після цього в мене стали боліти очі. Спочатку думав, що це від мозку йде, але лікар поставив інший діагноз - внутрішньоочний тиск. Щодо струсу проблем вже немає, я пройшов курс лікування, а от з очима нова проблема напала. Мені прописали Косопт для очей. Ці краплі коштують дорого, але дають дуже хороший ефект. Я не шкодую про їх купівлю.

•  Олег. Мені не подобається Косопт. Прописали при глаукомі. Став капати. Замість поліпшення зору, настав його погіршення. Дивлюся телевізор, бачу тільки біла пляма. Перестаю капати - начебто, все нормалізується. Починаю знову використовувати, відчуваю все ті ж побічні реакції. На черговий раз, нарешті, зрозумів, що саме ці краплі дають такі реакції. Кинув капати.