Сердолект - відгуки
Опис і інструкція
Сердолект відноситься до нейролептиків, похідним феніліндола. Препарат має антипсихотичну дію і володіє селективним впливом на лимбические структури. Нейрофармакологічні профіль препарату обумовлюється завдяки селективної блокади допаминергических мезолімбічних нейронів, а також збалансованого інгібірує, чиниться на? 1-адренорецептори, серотонінові 5-HT2-рецептори і центральні допаміновиє D2-рецептори. Завдяки блокаді дофамінових рецепторів антипсихотичні препарати в плазмі крові підвищують рівень пролактину. Пацієнти, які приймають сердолект тривалий час (близько одного року) і під час короткострокової терапії, при дослідженнях показували нормальний рівень пролактину в організмі. Активна речовина препарату (сертіндол) не має впливу на гістамінові Н1-рецептори і м-рецептори. Це підтверджує відсутність седативного і антихолінергічної ефектів, що впливають на зазначені рецептори.
Після перорального прийому сердолекта сертіндол всмоктується в шлунково-кишковому тракті добре, досягаючи своєї максимальної концентрації через десять годин. Прийом їжі не має будь-якого впливу на абсорбцію препарату. Сертиндол на дев'яносто п'ять з половиною відсотків зв'язується з білками плазми. Уявний об'єм рідини становить близько двадцяти літрів на кілограм. Препарат проникає через плацентарний бар'єр і гематоенцефалічний бар'єр. За участю ізоферментів CYP3A і CYP2D6 відбувається його метаболізм у печінці. Метаболіти сертиндола не роблять нейролептическое дію. Період напіввиведення становить три години. Виводиться разом зі своїми метаболітами частково з сечею і більшою мірою з калом.
До складу сердолекта входить активна речовина сертіндол і допоміжні - стеарат магнію, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, кроскармелоза натрію, гипролоза, моногідрат лактози. Випускається препарат:
- у вигляді таблеток (чотири міліграми) по десять штук в блістері і по два або три блістери в упаковці з картону;
- у вигляді таблеток (дванадцять міліграмів) по чотирнадцять штук в блістері і по одному, два або чотири блістери в упаковці з картону;
- у вигляді таблеток (шістнадцять міліграмів) по чотирнадцять штук в блістері і по одному, два або чотири блістери в упаковці з картону;
- у вигляді таблеток (двадцять міліграмів) по чотирнадцять штук в блістері і по одному, два або три блістери в упаковці з картону.
Термін придатності препарату становить п'ять років. Відпускається за рецептом.
Сердолект приймається перорально один раз на добу незалежно від прийому їжі. Первісна доза повинна становити чотири міліграми на добу. Через кожні чотири або п'ять днів дозу можна збільшувати до оптимальної - від дванадцяти до двадцяти міліграмів на добу. Якщо з'явитися ризик збільшення інтервалу QT, то максимальну добову дозу можна підвищити до двадцяти чотирьох міліграмів. Пацієнти в літньому віці перед використанням препарату сердолект повинні піддатися ретельному обстеженню серцево-судинної системи. Збільшувати дозування препарату необхідно поступово, починаючи з мінімальних доз. Пацієнтам з порушеннями функцій нирок в коригуванні дозування немає необхідності. Пацієнтам з помірними або легкими порушеннями печінкової недостатності необхідно поступово збільшувати дозування і починати з мінімальних доз.
Менш ніж через тиждень після припинення використання сердолекта в повільному підвищенні дози прийому препарату немає необхідності, якщо він буде призначений повторно. Препарат може бути призначений в цьому випадку з первісної дози. В інших випадках (більш ніж через тиждень після припинення першого курсу лікування) необхідно провести електрокардіографічне дослідження і поступово підвищувати дозування препарату до оптимальної норми за допомогою методу титрування. Під час перорального прийому іншого нейролептичного препарату призначення сердолекта можна почати з поступового підвищення дози та одночасної відмінною попереднього нейролептика. Перехід на пероральний прийом сердолекта при використанні нейролептических препаратів в депо-формі можна починати замість наступної ін'єкції нейролептиком.
Показання до застосування
Препарат сердолект призначається при захворюванні шизофренією. Не слід призначати при екстрених ситуаціях для лікування гострого психопатичного розлади.
Протипоказання до застосування
Препарат сердолект не призначається в таких ситуаціях:
- при аритміях;
- при застійної серцевої недостатності;
- прибрадикардії;
- при виражених серцево-судинних захворюваннях, включаючи в анамнезі;
- при неконтрольованої гипомагниемии і гіпокаліємії;
- при гіпертрофії міокарда;
- при вродженому подовженому інтервалі QT, включаючи в анамнезі сім'ї;
- при придбаному подовженому інтервалі QT.
- при вираженій печінковій недостатності;
- при спільному прийомі з препаратами, які інгібують ізоферменти CYP3A, у тому числі з інгібіторами ВІЛ-протеази (індинавіром), деякими антибіотиками з макролідів (кларитроміцином, еритроміцином), протигрибковими препаратами з азолов (ітраконазолом, кетоконазолом), цімітадіном, деякими блокаторами кальцієвих каналів (дилтиаземом , верапамілом);
- при спільному прийомі з препаратами, що подовжують інтервал QT, у тому числі з препаратами літію, деякими антигістамінними засобами (астемізолом, терфенадином), цизапридом, деякими антибіотиками хінолонового ряду (гатифлоксацином), деякими антипсихотиками (тіоридазином), антиаритмиками класу III і IA (дофетиліду, аміодароном, соталолом, хінідином), деякими антибіотиками з макролідів (еритроміцин);
- жінкам у період вагітності та вигодовування грудьми;
- при дитячому та підлітковому віці до вісімнадцяти років (дані про ефективність і безпеку відсутні);
- при підвищеній чутливості до Сертиндол та інших компонентів сердолекта.
Побічні ефекти
Препарат сердолект може викликати такі побічні ефекти:
- при сечовидільної системи: іноді - гематурія, лейкоцитурія;
- при центральній нервовій системі: парестезії, запаморочення. Рідко - рухові порушення (у тому числі і пізня стадія), судоми, синкопальні стани. Вкрай рідко - злоякісний нейролептичний синдром. При використанні препарату сердолекта екстрапірамідні розлади виникають з такою ж частотою, з якою вони бувають при прийомі плацебо;
- при дихальній системі: задишка, утруднення дихання носом, риніт;
- при серцево-судинній системі: збільшення інтервалу QT, периферичні набряки, постуральна гіпотензія (починається на початку лікування і має транзиторний характер). Рідко - шлуночкова пароксизмальна тахікардія, включаючи аритмію «пірует».
- при інших: іноді - зменшення обсягів еякуляту, підвищення маси тіла, сухості в роті. Рідко - гіперглікемія.
- при передозуванні: транзиторне збільшення інтервалу QT, зниження артеріального тиску, тахікардія, невиразна мова, сонливість. Можлива шлуночкова пароксизмальна тахікардія, включаючи аритмію «пірует» з великим ризиком при спільному використанні препарату сердолект з іншими препаратами, здатними провокувати таке захворювання.
Відгуки про Сердолект
Відгуки про Сердолекте можна знайти такі:
- Іван. В даний момент приймаю сердолект - двенадцатімілліграммовие таблетки. П'ю по одній таблетці на добу. Лікар буквально запевняв мене, що від цього засобу немає таких же побічних дій як від препарату рисполепт, і я повірив. Але все, як завжди, виявилося не зовсім так. Після прийняття цього сердолекта у мене постійний голод, весь час хочеться поспати, буває, що болить голова, ніс закладений, а найбільше я злякався від того, що пропала еякуляція. Небезпечно все це? І, взагалі, мене терзає питання, а чи допомагають ось такі ліки, всі ці нейролептики? Брав рисполепт - нічого не дало крім побічних ефектів. Брав сердолект - ефекту нуль і знову побочки. Цих ліків я вже боюся більше, ніж психологічних розладів, а якщо рисполепт не допомагає, то, я думаю, і сердолект теж не допоможе.
- Інокентій. У мене теж після прийому сердолекта пропала еякуляція. Нічого тут страшного немає. У сенсі, після скасування сердолекта еякуляція знову виникає. Але період прийому препарату дійсно страшний.
- Валерій. Мені здається, що лікування нейролептиками - це відгомін від експериментів гестапо. Це вони, напевно, придумали ці препарати, щоб людина перетворювалася в безвольного зомбі і мучився.
- Костянтин. Я трохи не згоден з деякими відгуками. Я брав сердолект в двенадцатімілліграммових таблетках близько двох років. Були побічні дії: еякуляція проявлялась, посилився апетит (я на десять кіло поправився), ніс погано дихав, трохи наступала сонливість, іноді були головні болі. Але, не дивлячись на всі ці побічні ефекти, якість мого життя покращилось більш, ніж це могли дати типові нейролептики. Побічні дії, як я думаю, є у будь-якого лікарського засобу, особливо, що не рослинного походження. Як кажуть про таблетки: щось лікуєш, але щось і калічиш. Найголовніше, щоб лікування виправдало себе. На даний час приймаю кветіапін ось вже п'ять місяців. Мене цей препарат влаштовує більше за інших. У нього немає побічних дій як у сердолекта, хіба що, сонливість, але вона більше себе проявляє. Але ці ліки практично не має впливу на пролактин, підвищує лібідо, я став працювати, з'явилася впевненість у собі, відчув себе нормальною здоровою людиною. Може, у мене настав період ремісії.