Релпакс - відгуки
Опис і інструкція
Релпакс є препаратом з протимігренозними дією. До складу релпакса входить активна речовина Елетриптан, а також допоміжні - стеарат магнію, моногидрад лактози, кроскармелоза натрію, МКЦ. Дія препарату обумовлюється властивостями елетриптану.
Елетриптан відноситься до селективних агоністів серотонінових нейрональних 5-HT1D-рецепторів і судинних 5-HT1B-рецепторів. Також препарат має велике спорідненість до 5-HT1F-рецепторів, чинить помірний вплив на 5-HT2B-рецептори, 5-HT7-рецептори, 5-HT1A-рецептори і 5-HT1E-рецептори. Елетриптан в порівнянні з суматриптаном робить на багато більшу селективність по відношенню до серотонінових рецепторів, які розташовані в сонних артеріях, ніж по відношенню до серотонінових рецепторів, розташованим в стегнових і коронарних артеріях. Протимігренозний дію елетриптану може бути обумовлено його здатністю пригнічувати нейрогенні запалення і звужувати кровоносні судини головного мозку.
Елетриптан після перорального прийому швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, абсорбуючись на вісімдесят один відсоток. Абсолютна біодоступність становить близько п'ятдесяти відсотків, в плазмі крові досягає максимальної концентрації через півтори години після прийому. Уявний об'єм рідини досягає ста тридцяти восьми літрів, вказуючи на стабільне розподіл в організмі. З білками в плазмі крові Елетриптан зв'язується на вісімдесят п'ять відсотків. Період напіввиведення препарату становить близько чотирьох годин, а загальний кліренс після ін'єкційного введення - тридцять шість літрів на годину. Нирковий кліренс становить три цілих дев'ять десятих літрів на годину, ненирковий - дев'яносто відсотків від усього кліренсу. Це говорить про виведення елетриптану з організму переважно метаболітами через кишечник і нирки.
Препарат релпакс випускається у вигляді таблеток по двадцять чи сорок міліграмів. Дві, три, чотири, шість або десять таблеток у блістері. Один, два, три, чотири, п'ять або десять блістерів в одній пачці з картону.
Препарат релпакс приймається перорально, проковтується цілком без розжовування, запивается водою. Приймати слід відразу після виникнення нападів мігрені, але ефективність препарату проявляється і при пізніх стадіях мігрені. Дорослим від вісімнадцяти до шістдесяти п'яти років рекомендується приймати сорок міліграмів препарату одноразово. Якщо ефект після першого прийому досягнутий, але протягом доби напади мігрені наступають знову, то можна використовувати релпакс повторно в тих же дозуваннях, але не раніше двох годин після першого прийому.
Якщо після початкового прийому препарату терапевтичного ефекту не настає протягом двох годин, то повторну дозу приймати не слід, оскільки клінічні дослідження ще не довели ефективності подібного лікування. Але можливі й позитивні терапевтичні результати при подальших нападах мігрені. У такому випадку при повторному нападі слід приймати сорок міліграмів препарату. Добова доза не повинна бути більше ста сорока міліграмів. Пацієнтам з помірними і легкими порушеннями функцій печінки міняти дозу не потрібно.
Показання до застосування
Препарат релпакс застосовується під час нападів мігрені без аури і з аурою.
Протипоказання до застосування
Препарат релпакс не призначається в таких ситуаціях:
- при ішемічній хворобі серця (інфаркт міокарда в анамнезі, стенокардія Принцметала, стенокардія, бессимптомная підтверджена ішемія міокарда), а також підозри на наявність такої;
- при тяжких порушеннях функцій печінки;
- при спільному прийомі з інгібіторами протеази (нелфінавіром і індинавіром, ритонавіром) та інгібіторами CYP3A4 (джозаміцину, кларитроміцином, еритроміцином, ітраконазолом, кетоконазолом);
- при дитячому та підлітковому віці до вісімнадцяти років (немає повних даних про ефективність і безпеку дії препарату для цієї категорії пацієнтів);
- при підвищеній чутливості до елетріптану та інших компонентів релпакса.
Далі наведені протипоказання, обґрунтовані фармакодинамічні властивості елетриптану, якісь вони бувають і у решти агоністів 5-HT1-рецепторів:
- при рідкісних спадкових захворюваннях (глюкозо-лактозная мальабсорбція або дефіцит лактази, непереносимість лактози);
- при купировании базилярної, офтальмологічної або геміплегіческой мігрені;
- при оклюзійних захворюваннях периферичних судин;
- при спільному застосуванні з іншими агоністами 5-HT1-рецепторів;
- при ішемічній атаці або порушеннях мозкового кровообігу в анамнезі;
- за добу до прийому (або добу після) ерготаміну, похідних ерготаміну (в тому числі і метісергід).
З обережністю
- при застосуванні препарату дозами понад сорок міліграмів пацієнтами з порушеннями функцій печінки;
- при спільному прийомі з іншими препаратами, що мають серотонинергическим дією (можливий серотоніновий синдром);
- жінкам у період вагітності (немає даних про ефект і безпеки дії препарату для даної категорії пацієнтів. Прийом препарату можливий, якщо позитивний ефект від прийому релпакса буде перевищувати потенційну загрозу для плода);
- жінкам у період грудного вигодовування (прийом препарату рекомендується за 24 години до годування грудьми).
Побічні ефекти
Препарат релпакс може викликати такі побічні ефекти:
Клінічні дослідження показали, що релпакс переноситься, в цілому, добре. Найчастіше, побічні дії помірно або слабо виражені, мають тимчасовий характер, проходять самостійно, не вимагаючи додаткових терапевтичних заходів. Тяжкість і частота повторюваності побічних ефектів рівнозначні для випадків прийому однієї і тієї ж дози препарату одноразово, і її ж прийому двічі. Основні побічні реакції характерні для всієї групи агоністів 5-HT1-рецепторів.
Побічні ефекти при прийомі препарату релпакс в нормованих дозах спостерігалися наступні (вказується частота повторюваності: часто - від одного відсотка випадків до менш десяти відсотків; нечасто - від десятої частки відсотка випадків до менш одного відсотка; рідко - від сотої частки відсотка випадків до менш десятої частки відсотка):
- при репродуктивній системі і порушення з боку молочної залози: рідко - менорагія, біль у молочних залозах;
- при сечовидільної системи: нечасто - порушення функцій сечовипускального тракту (поліурія, часте сечовипускання);
- при кісткової і сполучної тканини, а також кістково-м'язової системи: часто - болі в м'язах, біль у спині; не часто - болі в суглобах, болі в кістках, артроз; рідко - судоми, міалгія, міопатія, артрит;
- при підшкірній клітковині і шкірному покриві: часто - високе потовиділення; нечасто - свербіж, висипи; рідко - кропив'янка, шкірні захворювання;
- при гепатобіліарної системі: рідко - збільшення активності АСТ, гіпербілірубінемія;
- при шлунково-кишковому тракті: часто - диспепсія, сухості в роті, нудота, болі у шлунку; нечасто - глосит, діарея; рідко - відрижка, набряк язика, езофагіт, запор;
- при медіастинальної, торакальних, респіраторних порушеннях: часто - сорому у горлі; нечасто - позіхання, диспное; рідко - зміни тембру голосу, астма;
- при серцево-судинній системі: часто - тахікардія, прискорене серцебиття; рідко - шок, брадикардія, підвищення артеріального тиску, стенокардія;
- при порушеннях рівноваги та органів слуху: часто - вертиго; не часто - дзвін у вухах, болі у вухах;
- при органах зору: нечасто - порушення сльозовиділення, світлобоязнь; рідко - кон'юнктивіт;
- при нервовій системі: часто - міастенія, гіпестезія, гіпертонус м'язи, відчуття поколювання і інші порушення відчування; запаморочення, головні болі, сонливість; нечасто - порушення смакових відчуттів, ступорозное стан, порушення мови, гіпокінезія, атаксія, гіперестезія, тремор;
- при порушеннях психіки: нечасто - безсоння, депресія, ейфорія, деперсоналізація, сплутаність свідомості, ажитація, порушення мислення; рідко - емоційна лабільність;
- при порушеннях обміну речовин і харчування: нечасто - анорексія;
- при лімфатичної системи: рідко - лімфаденопатія;
- при різних інфекціях: часто - риніт, фарингіт; рідко - інфікування дихальних шляхів.
Побічні ефекти в постмаркетинговий період:
- при шлунково-кишковому тракті: рідко спостерігалися блювання і ішемічний коліт;
- при судинній системі: артеріальна гіпертензія;
- при нервовій системі: рідко спостерігалися запаморочення;
- при імунній системі: алергічні реакції.
Відгуки про Релпакс
Відгуки про Релпаксе наступні:
- Олексій. Брав релпакс. Допомагає при знятті раннього нападу мігрені, правда, не відразу. Після того як головний біль пройде, напливають неприємні відчуття, особа поколює, блювання, тремор. Краще відразу ж прилягти, пару годинок поспати.
- Інна. Пробувала релпакс при сильній мігрені. Допомогло трохи і ненадовго.
- Іра. Зазвичай приймаю кетонал при мігрені. Але в останній раз був такий сильний напад, що і він допоміг, хіба що, на короткий проміжок часу. У підсумку, спробувала релпакс, але все одно голова пливе в тумані, а біль досі відчуваю. Кажуть, що гірудотерапія допомагає. Може, знає хто-небудь?
- Олексій. Від мігрені пив Амігренін, але болю проходили ненадовго, і були неприємні побічні дії. Пішов, купив релпакс. Коли прийняв, відчув те ж саме, що і у випадку з Амігренін - ноги ватяні, плечі важкі, допомогло на короткий час, але менше, ніж у Амігренін.
- Катерина. У мене сильні напади мігрені кожен день. Останнім часом стала, взагалі, загинатися. Бігала по лікарнях - все стало нормально. Проходила курси оксібрал + Ноофен - це дійсно полегшило стан. А що стосується релпакса, то він мені сильно допомагає. Потрібно вміти користуватися таблетками: необхідно приймати відразу, сходу, не давати хвороби розперезатися. Таблетки не потрібно ділити навпіл, економити, в інструкції все сказано, які дози потрібні. Невропатолог мені пояснив, що для себе необхідно підбирати ті кошти, які тобі допомагають від тієї чи іншої болю. Релпакс мені підходить. Звичайно, після нього є побічні ефекти, нібито трактор проїхався. Але, адже, як добре, коли біль пройшов, і немає необхідності ковтати цілими лопатами різного роду тетралгіни. Я раніше щодня приймала по п'ять-шість знеболюючих, і скажу чесно, краще вже випити релпакса, нехай і дорожче.
- Анна. Поговорила я з лікарем, і він мені не рекомендував гірудотерапію, тому що у мене знижений тиск, та й не хочеться їхати на роботу перев'язаною в бинтах. Після першого прийому релпакса на мене нахлинула якесь загальмований стан. Мені ще здавалося, що головні болі повернутися в будь-яку хвилину. Після другого нападу мігрені і другий таблетки такої побічної дії вже не трапилося. Через півгодини голова посвіжіла, захотілося літати, настала лепота. Правда, важкувато купувати пігулки за півтори тисячі, але що поробиш, краще вже жити без мігрені - це дорожче.